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物化參數分析儀

簡要描述:物化參數分析儀 NCE P3:用于化合物篩選與鑒定理化特性!
NCE P3用于測量小分(fen)子可(ke)電離藥物(wu)(wu)的(de)pKa、log P、log D以(yi)及它(ta)們的(de)溶解度只需極少量樣品(pin)就能獲得(de)可(ke)靠的(de)分(fen)析(xi)數據本品(pin)主要用于大(da)學,藥廠(chang)研究院(yuan)和CRO用于支持(chi)藥物(wu)(wu)發(fa)現中的(de)化(hua)合(he)物(wu)(wu)理化(hua)常數分(fen)析(xi),并進一步評估化(hua)合(he)物(wu)(wu)的(de)成藥性。

  • 產品型(xing)號:NCE P3
  • 廠商性質:生產廠家
  • 更新時(shi)間:2023-10-19
  • 訪  問  量:1593

詳細介紹

品牌銳拓儀器產地類別國產
應用領域醫療衛生,制藥

物化參數分析儀 NCE P3:用于化合物篩選與鑒定理化特性

NCE P3用于(yu)測量小分(fen)子可電離藥物(wu)(wu)(wu)的(de)pKa、log P、log D以及它(ta)們的(de)溶解度(du)只需極少量樣品就(jiu)能獲得(de)可靠的(de)分(fen)析數據本品主(zhu)要用于(yu)大學(xue),藥廠研(yan)究院和CRO用于(yu)支持藥物(wu)(wu)(wu)發(fa)現中(zhong)的(de)化合物(wu)(wu)(wu)理(li)化常數分(fen)析,并進一步評估化合物(wu)(wu)(wu)的(de)成藥性。

適(shi)用范圍(wei)

早期(qi)化合物篩選

測量pka幫助化學合成部門選擇最佳的先導化合物結構,可顯著降低后期成藥的難度與藥物臨床風險。

理化特性(xing)鑒(jian)定

了解(jie)藥物的(de)(de)電離狀態(tai)-它如何(he)隨pH值變(bian)(bian)化(hua)及其(qi)對吸(xi)收的(de)(de)影響通(tong)過pKa了解(jie)NCE如何(he)因溶劑(ji)相互作用、分(fen)(fen)配、沉淀或(huo)結合而變(bian)(bian)化(hua)提(ti)升ADME預測的(de)(de)準確度并評(ping)估分(fen)(fen)子變(bian)(bian)化(hua)如何(he)影響Log P。

處方前研(yan)究

獲取準確(que)的(de)(de)化合物理化特(te)征信(xin)息-pKa,log D,log S了解NCE形(xing)成過飽和的(de)(de)能力,發現可(ke)利用的(de)(de)SDDS(Supersat-urating Drug Delivery Sys-tems).

高(gao)通(tong)量化合物篩選
使用紫外-滴定法一次性測試成功所有含苯環的NCE.支持自動測量高通量·對紫外吸收光譜微弱或無紫外吸收的NCE提供成熟pka測試方案。


整(zheng)機展示(shi)

測試項目(mu)pka

如果一個NCE的(de)pKa在2到12之間,NCE P3就能(neng)把它的(de)pKa找出來。近年來,新發現的(de)許多(duo)先導化合物(wu)以及最終的(de)藥(yao)物(wu)都會(hui)吸收紫外(wai)線,電離時紫外(wai)吸收強度(du)與波長會(hui)發生變(bian)(bian)化。NCE P3的(de)紫外(wai)線-酸堿滴定測(ce)量方(fang)法根(gen)據這些變(bian)(bian)化確定NCE的(de)pKa值。通過NCE P3的(de)UV-滴定方(fang)法,大約可以在20分(fen)鐘內成功測(ce)量95%的(de)藥(yao)物(wu)pKa值,該方(fang)法只需要5uL的(de)10mM儲備溶液(通常(chang)為(wei)10ug,允許直(zhi)接(jie)使用溶于DMSO的(de)NCE溶液作(zuo)為(wei)分(fen)析樣本)。

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測(ce)試(shi)項目Log D

辛醇-水(shui)(shui)(shui)分配系數(shu)logD,是指有機化(hua)合(he)物(wu)在(zai)(zai)(zai)正辛醇和水(shui)(shui)(shui)兩相(xiang)中的平衡濃度之(zhi)比數(shu)值越大(da)有機物(wu)在(zai)(zai)(zai)有機相(xiang)中溶(rong)解度越大(da),相(xiang)應在(zai)(zai)(zai)水(shui)(shui)(shui)中的溶(rong)解度越小。通常logD在(zai)(zai)(zai)0-2之(zhi)間時NCE成藥后溶(rong)解度和滲透性之(zhi)間具(ju)有良好(hao)平衡,適合口服吸收和細(xi)胞膜滲透,還具有(you)低代(dai)謝性性,成藥能力。NCE P3通(tong)過(guo)光譜法(fa)實現(xian)自動測(ce)量Log D,還(huan)可以(yi)進(jin)一步通(tong)過(guo)Log D與(yu)pKa計(ji)算Log P。

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測(ce)試(shi)項(xiang)目LogS

溶解度(du)影響體外(wai)試(shi)驗(yan)結(jie)果(活性(xing)(xing)和(he)(he)(he)性(xing)(xing)質)和(he)(he)(he)體外(wai)試(shi)驗(yan)中(zhong)可(ke)能(neng)會沉淀,導致濃度(du)低于預(yu)期。在藥物發現的(de)(de)(de)早期篩選中(zhong):動力(li)學溶解度(du)LogS具有(you)重要意(yi)義,通過(guo)(guo)測(ce)定(ding)的(de)(de)(de)NCE的(de)(de)(de)動力(li)學溶解度(du),能(neng)更好地(di)揭示(shi)藥物在人體生理條(tiao)件下藥物能(neng)夠達到的(de)(de)(de)可(ke)能(neng)濃度(du),并(bing)為發現NCE的(de)(de)(de)過(guo)(guo)飽和(he)(he)(he)能(neng)力(li)并(bing)對這種過(guo)(guo)飽和(he)(he)(he)能(neng)力(li)加以利(li)用提(ti)供良好的(de)(de)(de)前(qian)提(ti)條(tiao)件。傳統上,測(ce)量動力(li)學溶解度(du)使(shi)用的(de)(de)(de)是勞動強度(du)極大的(de)(de)(de)人工滴(di)(di)定(ding)工作(zuo),NCE P3采用紫外(wai)滴(di)(di)定(ding)法對NCE進行自動滴(di)(di)定(ding),顯著降低化(hua)學家的(de)(de)(de)工作(zuo)強度(du),提(ti)升測(ce)試(shi)的(de)(de)(de)準(zhun)確性(xing)(xing)與重現性(xing)(xing)。

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