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藥物溶出度試驗是評價藥物制劑質量以及生產工藝的重要指標

更新時間:2019-05-10      點擊次數:2090
     藥物溶出度試驗是評價藥物制劑質量以及生產工藝的重要指標
  藥物如片劑、膠囊、或者顆粒劑等固體制劑在規定介質中溶出的速率和程度指的是藥物的溶出度。由于藥物的溶出會直接影響藥物在體內的吸收和利用,所以藥物溶出度測定儀的藥物溶出度試驗是評價藥物制劑質量以及生產工藝的重要指標。口服固體制劑的溶出度是影響人體生物利用度的一個重要因素,對于人體的生物利用度測定,可以用溶出度試驗來有效評價。分析和研究影響固體制劑溶出度的各種因素,并制定合理的處方和工藝設計對于提高難溶性藥物的生物利用度,保證藥物的生物等效性至關重要。
  難溶于水的藥物制劑是藥典規定的需要進行溶出度測定的藥物類型之一,近年來的研究表明除了難溶性藥物有溶出度問題,易溶性藥物也會因為制劑配方和工藝不同而導致藥物的溶出度差異,從而影響藥物的生物利用度和療效。
  1、藥物溶出度測定儀體外溶出度和體內生物利用度的關聯
  生物利用度指的是藥物進入靶器官或者組織的速度和被靶器官所利用的程度。研究發現含量相等的藥物制劑,不同劑型生物利用度測定結果有差異,還有不同廠家生產的同一劑型,甚至是同一廠家生產的不同批號的產品,其生物利用度也不盡一致。不同生物利用度的藥物或者制劑,其療效也必然存在差異。體外相關性指的是將藥物劑型在體外的變化情況與其在體內的生物藥劑學-藥動學變化情況關聯起來,是體外溶出度和體內生物利用度參數的函數。研究某個藥物制劑的體內外相關性的目的在于建立一個可以說明生物利用度的體外質量標準和用作制劑批量生產時的質控指標。
  由于藥物的生物利用度測定試驗操作過程較溶出度試驗復雜,因此在實際工作中,對于具有良好體內外相關性的藥物,通過測定體外溶出度來預測難溶性藥物的體內生物利用度,進而篩選制劑處方和控制其質量具有重要的意義。
  2、藥物溶出度測定儀藥物溶出度試驗研究內容
  藥物溶出度試驗一般是模擬藥物制劑在胃腸道內的狀態制定的,通常在溫度、轉速、介質PH值和酶等方面加以模擬。體外溶出度實驗的目的是為了了解制劑的生物藥劑學和預測藥物在體內的釋放和吸收,使體外釋放獲得的數據能與體內數據相關性更接近。中國藥典第二部(2005年版)中主要采用紫外分光光度法及HPLC法測定藥物溶出度。溶出度測定研究內容包括漿法和轉籃法的比對試驗;檢測方法的認證,其中包括回收率試驗和線性關系試驗等;溶出的曲線繪制;轉速選擇;體內的血藥濃度測定;溶出度的試驗為一性試驗;溶出介質選擇;溶出度的測定相關性和藥代動力學的參數。
  當藥物的溶出速率等于或低于藥物在體內的吸收速率時,溶出速率成為*因素,此時兩者可能出現一定的相關性。如果這個相關性好,就是體外試驗的結果對預測藥物在體內的行為有意義。
  3、體外溶出度試驗評價布洛芬緩釋膠囊的生物利用度
  由溶出度試驗獲得的數據,經處理得出一些參數,與由血藥濃度數據求出的體內藥物吸收特性參數建立兩者間的定量關系,即體外溶出特性與體內藥物吸收特性的關系,這種關系可用直線方程來描述。以布洛芬緩釋膠囊為例,先通過體外溶出度試驗計算出累積溶出度和各個時間的吸收百分率(F%);再取空白血0.2ml,分別精密加入不同濃度的布洛芬標準液,使血漿濃度分別為0.5、1、5、10、20和40μg/ml,血漿樣品經過處理,進行色譜分離測定,后以峰面積(A)對濃度(C)作線性回歸得標準方程。
  結果表明,該法在0.5~40μg/ml內線性良好;此時,取得受試者不同時間的血漿樣品,處理后進樣,將測得的血漿藥物峰面積值分別代入血漿標準曲線方程,求算血藥濃度;后,以t時間吸收分數為應變量F,以對應時間體外累計溶出百分率為自變量X,用小二乘法回歸得體內外相關性數據,求得相關方程,二者有顯著的相關性。溶出速度結果一旦與體內的血藥濃度存在相關,那么,體外溶出度試驗可有效地控制藥物制劑的生物利用度。
  除此之外還可用反卷積分法求出體內溶出特性或用統計矩分析原理求出體內平均停留時間和體內平均溶出時間。然后再建立體內外參數間的相關性關系,其結果可表明該制劑的相關性是否顯著。如果體內有顯著性相關,可用溶出度試驗有效地評價藥物的體內生物利用度。就可從這一較新的質控方法入手,選擇適宜的處方、工藝條件等。
  藥物溶出度測定儀測定試驗結果與體內外藥物生物利用度測定結果具有一定的相關性,溶出度測定法是對藥物生物利用度進行評價以及研究替代法,也是評價固體口服制劑的各個批次的質量差異和藥品質量控制的方法,可以保證固體藥物制劑的生產工藝。隨著對生利用度進行工作的開展,溶出度的工作也在逐漸增加范圍,不但可以應用于片劑,也廣泛應用于其他的劑型,甚至有些制劑已經超出范圍也開始應用,如新藥、原料的尋找和改變等。
  以上便是今天關于藥物溶出度試驗是評價藥物制劑質量以及生產工藝的重要指標的全部分享了,希望對大家今后使用本設備能有幫助。
 
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