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銳拓溶出系統應用案例——納米晶片劑的體外釋放度測試

更新時間:2022-04-01      點擊次數:1582

在(zai)納米(mi)晶片劑中,原(yuan)料藥(yao)一般會被納米(mi)化(hua)成為粒徑(jing)小于1μm的藥(yao)物(wu)顆粒。通過(guo)將原(yuan)料藥(yao)進(jin)行納米(mi)化(hua),可以達到增加溶(rong)解度(du)和溶(rong)出度(du)、增大(da)對(dui)生物(wu)膜(mo)的黏附性、降低食物(wu)干(gan)擾等目的。

例如,西羅莫司(Sirolimus)是一種新型高效的(de)第三(san)代(dai)免疫抑制(zhi)(zhi)劑,是目前為止(zhi)發現(xian)的(de)低(di)毒性有巨大應用潛力的(de)免疫抑制(zhi)(zhi)劑。

但西羅莫司(si)水(shui)溶性差、溶出度(du)低(di),導(dao)致其難以被人體吸收、生(sheng)物(wu)(wu)利用度(du)不佳(jia)。而將其進(jin)行納米化處理后,則能有效改善其溶解(jie)度(du)低(di)和藥(yao)物(wu)(wu)生(sheng)物(wu)(wu)利用度(du)低(di)等問題(ti)。

而相對地(di),由于(yu)原料藥會(hui)被納米化成(cheng)為粒徑小于(yu)1μm的(de)顆粒,某些納米晶片(pian)劑(ji)在(zai)傳統(tong)溶(rong)出方(fang)法(fa)下會(hui)表現出很快(kuai)的(de)釋(shi)放(fang)(fang)速度。而受到傳統(tong)溶(rong)出方(fang)法(fa)的(de)限制,其獲得(de)的(de)體外釋(shi)放(fang)(fang)度測試數(shu)據(ju)可能并不理想(xiang)。

本文將(jiang)分(fen)享使用槳(jiang)(jiang)法和流池法對(dui)某納米晶(jing)片(pian)劑進行體(ti)外釋放度測試的案(an)例(li),對(dui)比傳統溶出方(fang)法(槳(jiang)(jiang)法)與更現代的溶出方(fang)法(流池法)在(zai)測定納米晶(jing)片(pian)劑方(fang)面的差異(yi)。

實驗方法
Experimental Method

為了(le)控制測試過程中的(de)(de)變量,兩種(zhong)方法(fa)的(de)(de)實驗參數(shu)將(jiang)盡可能保持(chi)一致。例如,槳(jiang)法(fa)和(he)(he)流池法(fa)均(jun)使用相同的(de)(de)取樣時間(jian)點和(he)(he)溶出介(jie)質。由(you)于技(ji)術保密協議,本(ben)文將(jiang)省(sheng)略實驗方法(fa)的(de)(de)關鍵參數(shu)。

槳法(USP  Apparatus 2)

圖片

溶出系(xi)統:銳(rui)拓RT612-AT 自動取樣溶出系(xi)統

裝置:槳法

轉速:50 RPM

溶出(chu)介質(zhi)體積(ji):900 mL

溫(wen)度:37.0 ± 0.5℃

取樣時間點:5,10,15,20,25,30,40分鐘


流池法(USP  Apparatus 4)

圖片

溶(rong)出系統:銳拓RT7流(liu)池法溶(rong)出系統

流通(tong)池:22.6mm 內徑 藥典標準流通(tong)池

溫度:37.0 ± 0.5℃

測試參數:技術(shu)保(bao)密

取(qu)樣時間點:5,10,15,20,25,30,40分鐘

實驗結果
Experimental Result


槳(jiang)法(fa)(USP  Apparatus 2)

槳法(fa)平(ping)行測試6個樣品的溶出度結果(guo)如下,最終(zhong)溶出度結果(guo)的相對標準偏(pian)差為0.86%:

圖片

流池法(USP  Apparatus 4)

流(liu)池法(fa)平行測(ce)試6個樣品的溶出度(du)結(jie)果如下,最終溶出度(du)結(jie)果的相對(dui)標準偏差為1.07%:

圖片

結果討論
Result Discussion


如下圖所示,該納(na)米(mi)(mi)晶(jing)(jing)片劑樣(yang)品(pin)在槳(jiang)法(fa)測(ce)試條(tiao)件(jian)下的溶出速率比流(liu)池法(fa)更加(jia)迅速。對于某些(xie)釋放速度較快(kuai)(kuai)的納(na)米(mi)(mi)晶(jing)(jing)產(chan)品(pin),在槳(jiang)法(fa)的測(ce)試條(tiao)件(jian)下可(ke)能(neng)會因為(wei)溶出太(tai)快(kuai)(kuai)而導致方法(fa)區分力(li)不(bu)足或沒有足夠的數據進(jin)行相似因子計算。

圖片

此外,從流(liu)體環境和過濾系統(tong)等(deng)方(fang)面(mian)分(fen)析(xi),流(liu)池法(fa)也是比槳法(fa)更有(you)優勢的。

流(liu)體環境

流(liu)通池擁(yong)有比(bi)槳法更加平緩的(de)流(liu)體(ti)(ti)環(huan)境,樣品的(de)釋(shi)放速率會有有比(bi)較明顯的(de)放緩。不(bu)少文獻指(zhi)出(chu),流(liu)通池的(de)流(liu)體(ti)(ti)環(huan)境會比(bi)傳統(tong)溶出(chu)方法更加接(jie)近人體(ti)(ti)胃腸道內的(de)流(liu)體(ti)(ti)環(huan)境。

對于槳法,為了避免樣品釋放過程中產生(sheng)的(de)(de)(de)顆粒在溶出(chu)杯(bei)底形成錐體堆積而影響(xiang)其釋放,一般都需要保證(zheng)起碼50RPM的(de)(de)(de)轉速(su)。如果進(jin)一步(bu)降(jiang)低(di)轉速(su)的(de)(de)(de)話,還(huan)可能會引入攪拌不均勻的(de)(de)(de)風險。

根據本次測試結果和相關研究文獻,槳法在50RPM轉速下的流體剪切力是高于流池法的。更高的流體剪切力會讓樣品的溶出加快,同時也可能會損失一部分的區分力。

過濾系統(tong)

兩(liang)種方法的過濾系統差異(yi)也是值得討論的。槳法等傳統溶出方法的取樣針前端需(xu)要安(an)裝柱狀濾芯,來避免取樣時(shi)抽到沒有(you)*溶解的API顆粒(li)進入管道(dao)系統,造成結果異(yi)常。

目(mu)前柱狀濾芯(xin)的(de)(de)最小孔徑一般只能做到1μm,但納米晶(jing)片劑中(zhong)(zhong)的(de)(de)API粒徑是小于1μm的(de)(de)。所以(yi)傳統溶(rong)出方法(fa)在進行納米晶(jing)片劑溶(rong)出測試的(de)(de)取樣過程(cheng)中(zhong)(zhong),極有可能會把(ba)微小的(de)(de)API顆粒抽到管(guan)道系(xi)統中(zhong)(zhong)。

雖然可以在管道系統中部或注樣針前端加裝更小孔徑的針頭過濾器(盤狀濾頭)來阻擋小于1μm的API顆粒,但這也可能會出現API顆粒在針頭過濾器中富集并在后續時間點取樣的時候出現復溶情況,從而引起溶出結果異常。

流通池頂部的(de)濾(lv)室可以安裝各種孔徑的(de)濾(lv)膜系(xi)統,從(cong)而保證從(cong)流通池進入取樣(yang)系(xi)統的(de)樣(yang)品溶液已經(jing)被(bei)有效(xiao)過(guo)濾(lv)。微小而沒有溶解的(de)API顆粒會(hui)被(bei)截留在流通池中,直(zhi)至其溶解成(cheng)游離的(de)API。

綜上所述(shu),在進(jin)行納米晶片劑的體外釋(shi)放(fang)度測(ce)試時(shi),流(liu)池(chi)法(fa)在流(liu)體環境(jing)和(he)過濾(lv)系統等方(fang)面均比(bi)傳統溶出方(fang)法(fa)有明顯優勢(shi)。我們更加建議使用(yong)流(liu)池(chi)法(fa)進(jin)行納米晶片劑的體外釋(shi)放(fang)度研究。




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