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銳拓溶出系統應用案例——納米晶片劑的體外釋放度測試

更新時間:2022-04-01      點擊次數:1838

在納米(mi)晶片(pian)劑中,原(yuan)料(liao)藥一般會(hui)被(bei)納米(mi)化(hua)成為粒(li)徑小于(yu)1μm的(de)藥物(wu)顆粒(li)。通過將(jiang)原(yuan)料(liao)藥進行納米(mi)化(hua),可(ke)以(yi)達到增(zeng)加溶解度(du)和溶出度(du)、增(zeng)大對生物(wu)膜(mo)的(de)黏附性、降低食物(wu)干(gan)擾等目的(de)。

例(li)如(ru),西羅莫司(Sirolimus)是一(yi)種新型高效的第三代(dai)免疫抑制劑,是目前為止(zhi)發現的低毒性有巨大應用潛力的免疫抑制劑。

但(dan)西羅莫司水溶(rong)性差、溶(rong)出度低,導致(zhi)其難以(yi)被人(ren)體吸(xi)收、生物利(li)(li)用(yong)度不佳。而將其進(jin)行納米化處理后,則能有效改善其溶(rong)解度低和藥物生物利(li)(li)用(yong)度低等問(wen)題。

而相對(dui)地(di),由于原(yuan)料藥會被納米化成為粒徑小于1μm的顆粒,某些(xie)納米晶片劑在傳統(tong)溶出(chu)方法(fa)下會表(biao)現出(chu)很(hen)快的釋放速度(du)。而受到傳統(tong)溶出(chu)方法(fa)的限制(zhi),其獲得的體外釋放度(du)測試數據(ju)可能并(bing)不理想。

本文(wen)將分享使用(yong)槳法和(he)流池(chi)法對(dui)(dui)某納米晶片劑進行體外釋放度測試的(de)(de)(de)案例,對(dui)(dui)比傳統溶(rong)出(chu)方法(槳法)與更現代(dai)的(de)(de)(de)溶(rong)出(chu)方法(流池(chi)法)在測定納米晶片劑方面的(de)(de)(de)差異。

實驗方法
Experimental Method

為了控制測試過程(cheng)中的變量,兩種(zhong)方(fang)法的實驗(yan)參(can)數將盡可能保(bao)持一(yi)致。例如,槳法和流池法均使用(yong)相同的取樣時間(jian)點和溶出介質(zhi)。由于技(ji)術保(bao)密協議(yi),本(ben)文將省略實驗(yan)方(fang)法的關鍵參(can)數。

槳法(USP  Apparatus 2)

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溶出系統:銳拓RT612-AT 自動(dong)取樣溶出系統

裝置:槳(jiang)法(fa)

轉速:50 RPM

溶(rong)出介(jie)質體積:900 mL

溫度:37.0 ± 0.5℃

取樣時間(jian)點:5,10,15,20,25,30,40分鐘


流(liu)池法(USP  Apparatus 4)

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溶出系(xi)統(tong):銳拓(tuo)RT7流池法溶出系(xi)統(tong)

流通池(chi):22.6mm 內徑 藥(yao)典標準(zhun)流通池(chi)

溫度:37.0 ± 0.5℃

測試參數:技術保密(mi)

取樣(yang)時間點:5,10,15,20,25,30,40分鐘

實驗結果
Experimental Result


槳法(fa)(USP  Apparatus 2)

槳法平(ping)行測(ce)試6個樣品的溶(rong)出(chu)度結果(guo)如下,最終溶(rong)出(chu)度結果(guo)的相(xiang)對(dui)標準偏(pian)差為0.86%:

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流(liu)池(chi)法(USP  Apparatus 4)

流池法平行測試6個樣品的溶出(chu)度結(jie)果如下,最終溶出(chu)度結(jie)果的相(xiang)對(dui)標準偏差為1.07%:

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結果討論
Result Discussion


如(ru)下(xia)圖所(suo)示,該(gai)納米晶片劑樣品在槳法(fa)測試(shi)條(tiao)件下(xia)的溶出速(su)率比流池法(fa)更加迅速(su)。對(dui)于某(mou)些釋放速(su)度(du)較快的納米晶產品,在槳法(fa)的測試(shi)條(tiao)件下(xia)可(ke)能會因為溶出太快而(er)導(dao)致方法(fa)區分(fen)力不足或沒有足夠的數據進行相似因子計算。

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此外,從流(liu)體環(huan)境(jing)和過濾系(xi)統等方面(mian)分析,流(liu)池(chi)法(fa)也是比槳法(fa)更有優(you)勢的。

流(liu)體(ti)環境

流(liu)(liu)通池(chi)擁有(you)比槳法更加(jia)平緩的(de)流(liu)(liu)體環(huan)境,樣品(pin)的(de)釋放(fang)速率會有(you)有(you)比較明顯的(de)放(fang)緩。不少(shao)文獻指出,流(liu)(liu)通池(chi)的(de)流(liu)(liu)體環(huan)境會比傳統溶出方(fang)法更加(jia)接近(jin)人體胃腸(chang)道(dao)內(nei)的(de)流(liu)(liu)體環(huan)境。

對于槳法,為了避免樣(yang)品釋(shi)放(fang)過程中產(chan)生的(de)(de)顆粒在(zai)溶出杯底形成錐體堆積而(er)影(ying)響其釋(shi)放(fang),一般都需要(yao)保證起碼50RPM的(de)(de)轉(zhuan)速。如果進(jin)一步降低轉(zhuan)速的(de)(de)話,還可能會引入攪拌不均(jun)勻的(de)(de)風險(xian)。

根據本次測試結果和相關研究文獻,槳法在50RPM轉速下的流體剪切力是高于流池法的。更高的流體剪切力會讓樣品的溶出加快,同時也可能會損失一部分的區分力。

過濾系統(tong)

兩種方(fang)法的(de)過濾系統差(cha)異(yi)也是值得討(tao)論的(de)。槳法等(deng)傳(chuan)統溶出方(fang)法的(de)取樣針前端需(xu)要安裝柱(zhu)狀濾芯,來(lai)避免取樣時(shi)抽到沒有*溶解的(de)API顆粒進入管道系統,造成結果異(yi)常。

目前(qian)柱狀濾芯的最小孔徑一般(ban)只(zhi)能做到1μm,但納米晶片(pian)劑(ji)中的API粒徑是小于1μm的。所以傳統溶出方法在(zai)進行(xing)納米晶片(pian)劑(ji)溶出測試的取樣過程(cheng)中,極(ji)有可能會把微小的API顆(ke)粒抽到管道(dao)系統中。

雖然可以在管道系統中部或注樣針前端加裝更小孔徑的針頭過濾器(盤狀濾頭)來阻擋小于1μm的API顆粒,但這也可能會出現API顆粒在針頭過濾器中富集并在后續時間點取樣的時候出現復溶情況,從而引起溶出結果異常。

流(liu)通池頂(ding)部的(de)濾(lv)室可以(yi)安(an)裝各種孔徑(jing)的(de)濾(lv)膜系(xi)統,從而保證從流(liu)通池進入取樣系(xi)統的(de)樣品溶(rong)液已經(jing)被有效過濾(lv)。微小而沒有溶(rong)解的(de)API顆粒(li)會(hui)被截留在流(liu)通池中,直至其溶(rong)解成(cheng)游(you)離的(de)API。

綜上所述,在(zai)進(jin)行(xing)納米晶片劑(ji)的(de)體(ti)外(wai)(wai)釋放度測試時,流(liu)池法(fa)在(zai)流(liu)體(ti)環(huan)境(jing)和過濾系(xi)統(tong)等方面均比傳(chuan)統(tong)溶出(chu)方法(fa)有明顯優(you)勢(shi)。我們更加建(jian)議(yi)使用(yong)流(liu)池法(fa)進(jin)行(xing)納米晶片劑(ji)的(de)體(ti)外(wai)(wai)釋放度研(yan)究。




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