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往復筒法及其應用案例簡介

更新時間:2020-12-10      點擊次數:6026
 往復筒法溶出(chu)儀簡(jian)介

往復筒法(Reciprocating Cylinder)是美國藥典和歐洲(zhou)藥典收載的一種溶出(chu)方(fang)法(fa),對應藥典章節分別(bie)為(wei):

美國藥典(dian):<711> DISSOLUTION 

歐洲藥典:2.9.3 DISSOLUTION TEST FOR SOLID DOSAGE FORMS

美國藥典和歐洲藥典均有提供往復筒及其對應溶出杯的設計和尺寸規格(見圖1

 

1 往復筒法(裝置3

 

往復筒法溶出儀一般配備有7個相同往復筒部件,并列成一排。同時配備約7排溶出杯,每排溶出杯的數量跟儀器配備的往復筒部件數量一致。一般的實驗程序如下:

1. 往溶出杯中(zhong)加入規定(ding)體(ti)積(ji)的溶出介(jie)質,并利用儀器的加熱(re)功能(如水浴(yu)加熱(re)),將

溶出介質加熱并穩定在37±0.5℃的范圍內。

2. 將(jiang)樣(yang)品放(fang)入(ru)往復筒中。

3. 儀器將往(wang)復(fu)筒(tong)下降到溶出介質(zhi)中(zhong),溶媒*充(chong)滿(man)往(wang)復(fu)筒(tong),樣品(pin)表面沒有氣泡(pao)。

4. 儀(yi)器按照所設定的方法,控制往(wang)復(fu)筒在溶出杯的溶出介質中做往(wang)復(fu)運動(dong)。

5. 在的(de)時間(jian)點,將往復筒升起,進行取樣。

6. 若有需要,將(jiang)往(wang)復筒進行(xing)適(shi)當時間(jian)的瀝干后,轉移到下一排溶(rong)(rong)出(chu)杯中(zhong)繼續進行(xing)往(wang)復溶(rong)(rong)出(chu)測試。

 


往復筒法的設計起(qi)源

往復筒法的起源(yuan)需要追朔(shuo)至(zhi)1980年藥學聯合(he)會(hui)FIP)會議的(de)一場(chang)演(yan)(yan)講報告。在這場(chang)演(yan)(yan)講報告中,列舉了槳法和籃法在執行溶出測試時的(de)問題,例如軸擺動、樣品在溶出(chu)杯內(nei)的位置、中心(xin)、籃和槳(jiang)的(de)變形、溶解介質中存在氣泡等因素,都會(hui)影響(xiang)到樣品的溶出率。

這場演講報(bao)告讓(rang)英國科學家(jia)Beckett產生了(le)一種(zhong)新溶出測試方法(fa)的想法(fa),并領導(dao)他的同(tong)事開發出了(le)往(wang)復筒法(fa)溶出儀。往(wang)復筒法(fa)溶出儀的設(she)計基于崩解同時結合(he)了(le)旋轉瓶法(fa)的流(liu)體(ti)力學特性。另外,儀(yi)器在運(yun)行期間可以實現自動往復運(yun)動,自動更(geng)換(huan)溶(rong)出杯(bei)的功能(neng)。

往復筒法隨后(hou)被正式(shi)收載進入美國藥典、歐洲(zhou)藥典(dian)和英(ying)國(guo)藥典(dian)等重要藥典(dian)。中國(guo)藥典(dian)委(wei)員會也正在(zai)進行(xing)往復筒法(fa)(fa)相關的調研和準備工(gong)作,往復筒法(fa)(fa)有(you)望在(zai)不久的將來(lai)被收載進入(ru)中國(guo)藥典(dian)。

 

往(wang)復筒法(fa)的應用(yong)案例

1. 緩釋/控釋制劑和腸溶制劑

由于往復筒法溶出儀配置有多排溶出杯,每排溶出杯可以注加不同種類和pH值的(de)溶(rong)出(chu)介質(zhi),用于模(mo)(mo)擬體內不同(tong)消(xiao)化(hua)部位(wei)的(de)藥物溶(rong)出(chu)釋(shi)放環(huan)境。通過往(wang)復筒在不同(tong)溶(rong)出(chu)杯中進行特定時長的(de)往(wang)復溶(rong)出(chu)測試(shi),從而(er)模(mo)(mo)擬緩釋(shi)/控(kong)釋制劑腸溶制劑在人體內的釋(shi)放過程。

例(li)如研究文獻《Development of a Dissolution Method for Gliclazide Modified-Release Tablets Using USP Apparatus 3 with in Vitro–in Vivo Correlation中,Kerolayne等人使用往復筒法(USP Apparatus 3)對格列齊特(Gliclazide)緩釋片(pian)的(de)體(ti)(ti)外釋放行為進(jin)行了考察。此(ci)研究(jiu)通過在溶(rong)出過程中依次轉(zhuan)換不同溶(rong)出介質,很好地模擬了藥物在人(ren)體(ti)(ti)內的(de)轉(zhuan)移(yi)和(he)釋放的(de)過程。后的(de)測(ce)試結(jie)果(guo)顯示(shi),此(ci)方法的(de)體(ti)(ti)外外相關性(xing)良好,點對點的(de)體(ti)(ti)內外相關性(xing)(point-to-point IVIVC)結果明(ming)顯(xian)高(gao)于傳統的溶出方法(fa)(槳法(fa)和(he)籃法(fa)),IVIVC結果見圖2

 

2


此研究選擇上(shang)表(biao)中(zhong)相(xiang)關度好(R2 =0.9970的往復筒測試方法及其對應的溶出介質組合(M3),終確(que)定的(de)溶(rong)出測(ce)試(shi)參數如(ru)下:

篩網孔徑:400μm

往復頻率:每分鐘30次浸泡30dpm);

溫度:37±0.5°C

溶出介質體(ti)積:250mL

不同(tong)溶(rong)(rong)出階段(duan)的溶(rong)(rong)出介質及對應時長:

1小時(shi)在(zai)pH 1.2 鹽(yan)酸介(jie)質2小時(shi)pH 4.5酸(suan)鹽緩沖溶液1小時在pH 5.8磷酸(suan)鹽緩沖溶液中 → 5小時在pH 6.8磷酸(suan)鹽緩(huan)沖溶(rong)液中1小時在pH 7.2磷酸鹽緩沖溶液中

 

2. 咀嚼片

咀嚼片的吸收取決于整片或咀嚼后的藥物釋放。美國食品藥品監督管理局FDA)于2016年發布了一份咀嚼片關鍵質量屬性指導原則。原則中指出,應當遵循一般速釋片的溶出試驗原則對咀嚼片進行體外溶出測試,以確定咀嚼片在咀嚼或未咀嚼的情況下均能充分釋放

此(ci)指導原(yuan)則中同時也指出咀嚼片體外溶出測試應采樣USP*的溶出試驗方法,如槳法、籃法和往復筒法。

根據相關研究結果,相比(bi)于槳法和籃法,往復筒法能夠提供更加強的流體動力,更好地模擬藥物在口腔咀嚼或體內的機械應力。例如在往復頻率為每分(fen)鐘(zhong)5次浸泡(5dpm)的情況下(xia),往復筒所產生(sheng)的流體(ti)動力(li)相當于槳法(fa)的50/分鐘。

通過進一步(bu)評價往復筒法(fa)區分不同藥(yao)物(包括含(han)碳酸鈣的(de)咀(ju)嚼(jiao)片(pian))的(de)溶出特性的(de)適用性,研(yan)究發現往復筒法(fa)20dpm下的往復運動對樣品表(biao)現出較高的機械應力,以及產生較好的區分度研究結果于1999年9月在英國*制藥學會(RBPS)/FIP大會上進行了討論,隨后作為建議納入FIP/AAPS指南。

 

3. 其他制劑

往復筒法也適用于其他不同種類(lei)的制(zhi)(zhi)劑的溶出釋(shi)放測試,例(li)如速釋(shi)片、結腸定位給藥(yao)制(zhi)(zhi)劑、緩釋(shi)微丸(wan)、軟膠(jiao)囊等,國內外均有相關研(yan)究文獻,但(dan)由于篇(pian)幅(fu)所限,更多的內容我(wo)們將留(liu)在以后的文章中(zhong)繼(ji)續一起探討。

 


 

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