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流池法VS槳法——測定樹脂緩釋制劑溶出度

更新時間:2020-06-20      點擊次數:2408

近年來,離(li)子(zi)交(jiao)換(huan)樹(shu)(shu)脂(zhi)(zhi)(zhi)在制(zhi)備緩(huan)釋制(zhi)劑方面的(de)應用越來越被重視。由于離(li)子(zi)交(jiao)換(huan)樹(shu)(shu)脂(zhi)(zhi)(zhi)的(de)藥(yao)物(wu)釋放取(qu)決于胃腸道內的(de)pH值和(he)電解質濃度(du)(du)。而對于堿性藥(yao)物(wu),強(qiang)陽(yang)離(li)子(zi)交(jiao)換(huan)樹(shu)(shu)脂(zhi)(zhi)(zhi)(磺酸)所產生強(qiang)的(de)藥(yao)物(wu)-樹(shu)(shu)脂(zhi)(zhi)(zhi)鍵合,可以使藥(yao)物(wu)從樹(shu)(shu)脂(zhi)(zhi)(zhi)酸鹽中釋放的(de)速度(du)(du)減慢,顯(xian)示樹(shu)(shu)脂(zhi)(zhi)(zhi)具有應用于緩(huan)釋制(zhi)劑開發的(de)潛(qian)力(li)。

本(ben)文將根據Namita B. Prabhu的研究,比較槳法(fa)(fa)(中國藥(yao)典第二法(fa)(fa))和流池法(fa)(fa)(中國藥(yao)典第六法(fa)(fa))對BCSⅠ類(lei)藥(yao)物樹脂緩釋制劑(ji)的體外溶出測試的影響。 

 

方法

槳法(fa)(USP Apparatus 2)

溶出(chu)介質(zhi):緩(huan)沖液pH 1.2

溶出(chu)介(jie)質體積(ji):900 mL

溶(rong)出(chu)介(jie)質(zhi)溫度:37±0.5℃,

槳葉轉速(su):50 rpm

流池法(USP Apparatus 4)

流通池:內徑12 mm的(de)藥(yao)典規格流通池

溶出介質(zhi):緩沖液pH 1.2

溶(rong)出介(jie)質溫(wen)度:37±0.5°C

流速:4 mL/min

模(mo)式:開環

 

結果和討論 

槳法(USP Apparatus 2)

研究(jiu)結(jie)果(guo)表明,使用槳法測(ce)試時,鹽酸維拉(la)帕米酯、環丙沙星、氧(yang)氟(fu)沙星、鹽酸地(di)爾硫(liu)卓酯四種樹脂緩釋(shi)制劑樣(yang)品的終溶出度結(jie)果(guo)均(jun)小(xiao)于60%,而且樣(yang)品在2小(xiao)時后(hou)就已經*釋(shi)放。

此外(wai),在(zai)槳法溶(rong)(rong)出(chu)曲(qu)線中(zhong)(zhong)還能觀(guan)察到1-2小時(shi)后(hou)藥(yao)物(wu)累積溶(rong)(rong)出(chu)度減少的異常情況。這是因為(wei)釋放到溶(rong)(rong)出(chu)介(jie)質中(zhong)(zhong)的藥(yao)物(wu)重新與離(li)(li)(li)子交換樹(shu)脂的自由活性位點(dian)發生絡(luo)合,導致溶(rong)(rong)出(chu)介(jie)質中(zhong)(zhong)游離(li)(li)(li)的藥(yao)物(wu)主藥(yao)成分減少,從而使計算得到的藥(yao)物(wu)溶(rong)(rong)出(chu)度結果降低。2小時(shi)后(hou),游離(li)(li)(li)和(he)絡(luo)合的藥(yao)物(wu)逐漸達到平(ping)衡,在(zai)藥(yao)物(wu)溶(rong)(rong)出(chu)曲(qu)線中(zhong)(zhong)呈現出(chu)一(yi)個平(ping)臺(tai)。

而在人體內,BCSⅠ類藥物(wu)會(hui)在釋放后迅速被(bei)吸收和(he)轉移,從而能(neng)維持良好(hao)的漏槽條件,并不會(hui)出現(xian)槳法測試(shi)過程中(zhong)藥物(wu)重新與樹脂絡(luo)合的情況。

由(you)此可見,槳法并(bing)不(bu)適合用(yong)于緩釋樹脂的體外釋放(fang)度測試。

 

流池法(USP Apparatus 4)

由(you)于在(zai)流池(chi)法的(de)測試過程中,樣品處于連續流動的(de)溶出介質中,所以藥物會緩慢且(qie)持續地(di)釋放。

測試結果(guo)表明,鹽酸(suan)維拉帕米(mi)酯(zhi)在(zai)8小時內釋放(fang)80%,環丙沙(sha)星、氧氟(fu)沙(sha)星、鹽酸(suan)地爾硫卓酯(zhi)在(zai)12小時內釋放(fang)90%以上。

image.png

藥物(wu)(wu)(wu)與樹(shu)(shu)脂之(zhi)間的絡合作(zuo)用以及藥物(wu)(wu)(wu)從樹(shu)(shu)脂中(zhong)的釋放是(shi)一個平衡過程。平衡速度取決于周圍溶出(chu)介質(zhi)中(zhong)游(you)離藥物(wu)(wu)(wu)的濃度。

image.png

在使用槳法研究樹脂緩(huan)釋制劑(ji)的(de)(de)體外釋放(fang)(fang)時,溶出(chu)介(jie)質中(zhong)游離藥(yao)(yao)物的(de)(de)濃度逐漸升高,并驅(qu)動(dong)平衡向(xiang)藥(yao)(yao)物絡合(he)的(de)(de)方(fang)向(xiang)移動(dong),部分釋放(fang)(fang)到溶出(chu)介(jie)質中(zhong)的(de)(de)藥(yao)(yao)物重新(xin)與樹脂發生(sheng)絡合(he)。

而(er)在使用流(liu)池法(fa)時,樹(shu)脂緩釋(shi)制劑(ji)連(lian)續(xu)處于(yu)連(lian)續(xu)流(liu)動的(de)新鮮溶出介(jie)質(zhi)中(zhong),從(cong)而(er)能維持良好的(de)漏槽條(tiao)件。這(zhe)有助于(yu)驅動平衡向(xiang)藥物釋(shi)放(fang)的(de)方(fang)向(xiang)移(yi)動,讓樣(yang)品持續(xu)釋(shi)放(fang)活性物質(zhi),從(cong)而(er)有效地模擬體內條(tiao)件。因此(ci),流(liu)池法(fa)是測定樹(shu)脂緩釋(shi)制劑(ji)體外釋(shi)放(fang)度(du)的(de)理想方(fang)法(fa)。

 

總結

通過槳法與流池法的(de)溶(rong)出(chu)曲線比較(jiao),研究(jiu)結(jie)果表明:流池法在(zai)檢測樹脂緩釋(shi)制(zhi)劑的(de)溶(rong)出(chu)行為差異(yi)方(fang)面具(ju)有更高(gao)的(de)靈敏(min)度和區分力,并(bing)能夠提供更加符合(he)體(ti)內藥(yao)物釋(shi)放特性(xing)的(de)溶(rong)出(chu)結(jie)果,具(ju)有潛在(zai)體(ti)內外相關(guan)性(xing)。

 

原文:Namita B. Prabhu,Comparison of Dissolution Profiles for Sustained Release Resinates of BCS Class I Drugs Using USP Apparatus 2 and 4: A Technical Note AAPS PharmSciTech, Vol. 9, No. 3, September 2008

 

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